Похудение

Сахарный Диабет

Лечебная Косметика

Лидеры Продаж

Специальное предложение

Скидки

КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOLUM)

КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOLUM)

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Антигіпертензивна, судинорозширювальну, антиангінальний засіб. Карведилол — неселективний блокатор α1-, β1— і β2-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності. Судинорозширювальна дія обумовлена головним чином блокадою α1-адренорецепторів. Блокуючи бета-адренорецептори, знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, активність реніну в плазмі крові при цьому знижується без затримки виведення рідини. Знижує АТ, ЗПСО, перед - і постнавантаження на серце, помірно зменшує ЧСС, не впливаючи на нирковий кровообіг та функцію нирок. Поєднання судинорозширювальної дії і β-адреноблокуючих властивостей сприяє тому, що у хворих на АГ зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним підвищенням периферичного опору судин, як при застосуванні інших блокаторів β-адренорецепторів. Має мембраностабілізуючі властивості.

Є потужним антиоксидантом, що усуває вільні радикали кисню. Не впливає на ліпідний обмін, зокрема на співвідношення ЛПВЩ/ЛПНЩ, та на вміст у крові іонів калію, натрію і магнію.

Антигіпертензивний ефект розвивається через 2-3 год після одноразового прийому і зберігається протягом 24 год. При тривалому лікуванні максимальний ефект розвивається через 3-4 тижні. У осіб з ІХС чинить протиішемічну та антиангінальну дію. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищуючи фракцію викиду лівого шлуночка та зменшуючи його розміри, знижує кінцевий систолічний та кінцевий діастолічний об'єм, а також периферичний і легеневий опір, підвищує толерантність до фізичного навантаження. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються. Дія карведилолу більш виражене у пацієнтів з тахікардією (ЧСС >82 уд./хв) і низькою фракцією викиду (<23%).

Фармакокінетика. Швидко і майже повністю всмоктується в ШКТ. Cmax у крові досягається приблизно через 1 ч. Біодоступність становить 25% за рахунок ефекту першого проходження через печінку (60-75%). Прийом їжі не впливає на біодоступність та рівень Cmax, але подовжує час її досягнення. Зв'язується з білками плазми на 98-99%. Інтенсивно метаболізується переважно в печінці за рахунок сполуки з глюкуроновою кислотою. В результаті деметилювання і гідроксилювання утворюються три метаболіти з вираженим β-блокуючою та антиоксидантною дією. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг маси тіла і збільшується при порушенні функції печінки. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. T½ карведилолу — 6-10 год., плазмовий кліренс — приблизно 590 мл/хв. Екскретується в основному з жовчю, невелика частина дози виводиться у вигляді метаболітів нирками.

При порушенні функції печінки об'єм розподілу збільшується на 80%. При цирозі печінки біодоступність підвищується у 4 рази, а Cmax в плазмі крові — в 5 разів. У пацієнтів літнього віку концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодих. Порушення функції нирок не супроводжується кумуляцією карведилолу. Практично не виводиться при гемодіалізі.

СВІДЧЕННЯ

АГ (у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), стабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність (IIII стадії за NYHA) в комбінації з діуретиками, дигоксином та інгібіторами АПФ.

ЗАСТОСУВАННЯ

призначають дорослим незалежно від прийому їжі. Доза і тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем залежно від захворювання, переносимості та ефективності терапії. При недостатності кровообігу краще приймати під час їжі, щоб сповільнити всмоктування та зменшити ризик ортостатичних реакцій. Таблетку ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

АГ. Початкова доза зазвичай становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів (дозу можна розділити на два прийоми по 6,25 мг), що вже може забезпечити необхідний ефект. При необхідності дозу можна збільшити через 2 дні до 25 мг 1 раз на добу, потім з інтервалом не менше 2 тижнів до 50 мг/добу одноразово або за 2 прийоми (вранці і ввечері по 25 мг). Максимальна добова доза — 50 мг.

Стенокардія. Початкова доза зазвичай становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших 2 днів, потім по 25 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері). При необхідності дозу можна збільшити з інтервалами не менше 2 тижнів до максимальної добової дози 100 мг, розділеної на 2 прийоми. Для хворих літнього віку максимальна добова доза становить 50 мг, розподілена на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність. Дозу підбирають моніторування стану пацієнта. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом у перші 2-3 год після першого прийому препарату і після прийому підвищеної дози. Дози дигоксину, діуретиків та інгібіторів АПФ повинні бути зафіксовані до призначення препарату. Рекомендована початкова доза зазвичай становить 6,25 мг 1 раз на добу. При гарній переносимості та потреби в підвищенні дози, її підвищують з інтервалами не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на добу, потім — до 12,5 мг 2 рази на добу, після чого — до 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла <85 кг максимальна добова доза становить 50 мг у 2 прийоми, для пацієнтів з масою тіла >85 кг — 100 мг 2 рази на добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, декомпенсована серцева недостатність, виражена брадикардія (<50 уд./хв), AV-блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, ХОЗЛ, БА, виражені порушення функції печінки, метаболічний ацидоз, період вагітності та годування груддю, дитячий вік (до 18 років).

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

препарат, як правило, добре переноситься.

Рідко можуть спостерігатися: з боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, AV-блокада, прогресування недостатності кровообігу (похолодение кінцівок), прогресування серцевої недостатності, набряки нижніх кінцівок.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, м'язова слабкість (як правило, на початку лікування), депресія, розлади сну, парестезії.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, біль у животі, діарея або запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспастические реакції у схильних хворих.

Алергічні реакції: екзантема, свербіж, висип на шкірі, поява та/або загострення псоріазу, чхання, закладеність носа; дуже рідко — анафилактоидная реакція.

Інші: дуже рідко — загострення синдрому переміжної кульгавості, синдрому Рейно, біль в кінцівках, порушення сечовипускання та/або функції нирок, грипоподібний синдром, зменшення сльозовиділення, прояв латентного перебігу цукрового діабету або збільшення вираженості його симптомів.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

з обережністю і під контролем лікаря (особливо на початку лікування та при кожному підвищенні дози) препарат слід застосовувати в осіб літнього віку, при цукровому діабеті (маскує клінічні прояви гіперглікемії) та гіпоглікемії, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, AV-блокаді I ступеня, ХОЗЛ, вазоспастичній стенокардії Принцметала (може провокувати напади), псоріазі, порушення функції нирок, депресії, міастенії, у хворих на феохромоцитому (тільки у поєднанні з блокаторами α-адренорецепторів), при великих хірургічних втручаннях і загальної анестезії, а також на тлі лікування блокаторами α-адренорецепторів, α-адреноміметиками, препаратами наперстянки, діуретиками та/або інгібіторами МАО. У цих випадках лікування слід починати з низьких доз з наступним повільним підвищенням до ефективних. На початку лікування або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо літнього віку може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, особливо при вставанні, що вимагає корекції дози.

Пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується приймати препарат під час їжі з метою запобігання ортостатичній гіпотензії. При появі у цих пацієнтів набряків та/або збільшенні вираженості симптомів серцевої недостатності слід підвищити дозу діуретиків і, при необхідності, знизити дозу карведилолу аж до стабілізації стану хворого. У разі зниження ЧСС до 55 уд./хв препарат слід відмінити.

При призначенні пацієнтам з недостатністю кровообігу, з низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС і/або нирковою недостатністю необхідно контролювати функцію нирок, при її погіршенні — зменшити дозу або відмінити препарат і підвищити дозу діуретиків.

Пацієнтам з ХОЗЛ та бронхоспастичним компонентом, що не одержують протиастматичні препарати, карведилол слід призначати тільки в тому випадку, якщо користь від його застосування перевищує потенційний ризик. У осіб з тяжкою алергією або які проходять курс десенсибілізації, карведилол може підсилити алергічні реакції. Хворим, у яких раніше на тлі лікування блокаторами β-адренорецепторів виникав або загострювався псоріаз, препарат можна призначати тільки після ретельної оцінки можливої користі і ризику. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, карведилол може зменшувати вираженість тиреотоксикозу. У разі проведення хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом. Пацієнтам з феохромоцитомою до початку терапії слід призначити блокатори α-адренорецепторів. Особи, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість зменшення сльозовиділення.В період лікування слід уникати вживання етанолу.

При необхідності одночасного призначення блокаторів повільних кальцієвих каналів — похідних фенілалкіламіну (верапаміл) і бензотіазепіну (дилтіазем), а також антиаритмічних засобів I класу (аміодарон) рекомендується постійне моніторування ЕКГ і АТ.

При відміні одночасної терапії з клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, потім через декілька днів відмінити клонідин. Карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові і не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.

Терапію слід проводити тривало, вона не повинна бути різко припинена, особливо у осіб з ІХС із-за можливості погіршення перебігу основного захворювання. Рекомендується протягом 1-2 тижнів знижувати дозу наполовину кожні 3 дні. При перериванні лікування на 2 тижні та більше відновлювати лікування слід з мінімальних доз.

Карведилол не можна вживати з алкоголем.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

ВЗАЄМОДІЇ

карведилол можна застосовувати, якщо пацієнт отримує в/в верапаміл, дилтіазем, антиаритмічні засоби (особливо I класу). Потенціювання ефекту відзначають при одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, нітратами і антиаритмічними препаратами. Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), і клонідин підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і брадикардії. Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) — послаблюють ефекти карведилолу. Одночасне застосування з алкалоїдами ріжків погіршує периферичний кровообіг. При застосуванні із серцевими глікозидами (дигоксином), верапамілом та дилтіаземом можливе порушення AV-провідності, рідко з гемодинамічними порушеннями. Карведилол підвищує вміст дигоксину та циклоспорину в крові, що вимагає корекції їх дози. Загальні анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, маскуючи симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію), що потребує регулярного контролю рівня глюкози в крові.Умови та термін зберігання

 симптоми: різка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск 80 мм рт. ст.), брадикардія (<50 уд. / хв), кардіогенний шок, порушення дихальної функції (бронхоспазм), недостатність кровообігу, судоми, зупинка серця.

 Лікування: протягом перших годин - індукція блювання та промивання шлунка, далі - контроль і корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії.

 Підтримуюча терапія: при вираженій брадикардії - атропін 0,5-2 мг в / в;  для підтримки серцевої діяльності - глюкагон 1-5 мг (максимальна доза - 10 мг) в / в струменево, потім 2-5 мг / год у вигляді інфузій та / або адреноміметики (орципреналін, ізопреналін) 0,5-1 мг в / в  .  При переважанні периферичного судинорозширювального дії призначають норадреналін в повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії 5 мкг / хв.  Для купірування бронхоспазму застосовують β2-адреноміметики у формі аерозолю, при його неефективності - в / в, або амінофілін в / в.  При судомах - діазепам або клоназепам в / в повільно.  У важких випадках інтоксикації при кардіогенному шоці підтримуючу терапію продовжують досить довго, поки не стабілізується стан хворого і з урахуванням Т½ карведилолу.

 УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

 при температурі не вище 25 ° С.

Для оформлення замовлення заповніть форму і надішліть її на електронну пошту fw@eu-apteka.com

 Форма для оформлення замовлення:

 1. Назва ліки

 2. Дозування

 3. Бренд

 4. Кількість

 Надішліть на e-mail fw@eu-apteka.com

 Якщо Ви не знайшли потрібну Вам ліки - залиште, будь ласка, заявку на fw@eu-apteka.com і наш менеджер зв'яжеться з Вами протягом 24 годин.

 Де купити Карведилолу

 Замовити карведилолу

 Kupit originalni CARVEDILOLUM

 Dostavka CARVEDILOLUM v Kazakhstan

 Kak kupit CARVEDILOLUM

 Price CARVEDILOLUM

 Where to order CARVEDILOLUM

 Preis CARVEDILOLUM

 Bestellen Sie CARVEDILOLUM

 Jak kupić CARVEDILOLUM

 Zamów CARVEDILOLUM

 Prijs CARVEDILOLUM

 Waar te koop CARVEDILOLUM

 Kde objednat CARVEDILOLUM

 Objednejte CARVEDILOLUM